Tính quang hoạt là gì

Mong mỗi người thông cảm, xin nhận góp ý and gạch đá dưới comment

Quý độc giả vui lòng đọc nội dung này ở nơi riêng tư riêng tư để đạt hiệu quả tối ưu nhấtTránh xa tất cả những thiết bị gây xao nhoãng trong công việc tập kếtBookmark lại nội dung bài viết vì mình sẽ update liên tục

Giới thiệu Tổ chức liên ngành Tổ chức Kỷ niệm 20 năm thành lập Khoa Tin tức Đào tạo Đào tạo đại học Đào tạo đại học Đào tạo liên tục Khoa học và công nghệ Các chủ đề và nhiệm vụ khoa học và công nghệ

Tổng quan về các loại thuốc có chứa chất đồng phân đối quang và tầm quan trọng của việc phân tích chất đồng phân đối quang

Tổng quan về các loại thuốc có chứa chất cản quang và tầm quan trọng của phân tích chất đồng phân đối ảnh

Sự đồng phân tương phản liên quan đến sự khác biệt về góc quay mặt phẳng của ánh sáng phân cực. Chất có khả năng làm quay mặt phẳng của ánh sáng phân cực một góc a nhất định được gọi là chất có hoạt tính quang học. Điều kiện để có hiện tượng quang hoạt là dạng hình học của phân tử phải không đối xứng. Sự bất đối xứng thường xảy ra khi trong phân tử có một nguyên tử C liên kết với 4 nhóm thế khác nhau, gọi là nguyên tử cacbon không đối xứng. Ngoài nguyên tử C không đối xứng, tâm không đối xứng của phân tử còn có thể là các nguyên tử S, P hoặc N. Tính không đối xứng của phân tử không chỉ liên quan đến tâm không đối xứng mà còn có thể được hình thành từ trục hình ảnh vật thể hoặc mặt phẳng không đối xứng của phân tử. Hai dạng phân tử đối xứng của cùng một chất mà không thể chồng chất lên nhau như ảnh phản chiếu của chính vật đó hoặc giống như bàn tay phải và tay trái của một người được gọi là đồng phân.đối tượng hoặc đồng phân quang học] của chất đó. Các SUF có công thức hóa học hoàn toàn giống nhau, chỉ khác nhau về cách sắp xếp không gian của các nhóm thế xung quanh cacbon không đối xứng. Ngoài sự khác biệt về cấu trúc phân tử như của tay phải và tay trái, khả năng quay mặt phẳng của ánh sáng phân cực theo các góc bằng nhau nhưng ngược chiều, còn lại tất cả các tính chất khác. Các đặc tính hóa lý bình thường của SU là giống nhau. Bạn đang xem: Quang chất là gì?

Gọi là hỗn hợp gồm các đồng phân nguyên chất và nguyên chất có tỉ lệ bằng nhau. hỗn hợp racemic. Vì tỷ lệ các khối cầu bằng nhau nên hỗn hợp raxemic không quay mặt phẳng của ánh sáng phân cực. Ngoài hệ thống phân loại theo quy tắc Fischer, còn có hệ thống phân loại đặc công dựa trên trục quay từ nguyên tử liên kết C có phân tử khối lớn nhất đến nguyên tử có phân tử khối nhỏ nhất [Cahn – Ingold Prelog. Hệ thống phân loại]. Nếu chiều quay thuận chiều kim đồng hồ thì gọi là đồng phân mạch thẳng [Rictus – R: phải] và ngược lại là đồng phân ngày [Sinister – S: trái] .Bạn đang xem: Quang chất là gì

Tổng quan về các loại thuốc có chứa chất cản quang

Chủ nghĩa đồng phân quang học được Louis Pasteur phát hiện vào năm 1848, khi ông có thể tách một l-natri amoni tartrat. Tuy nhiên, phải mất gần một thế kỷ, đặc biệt là sau giải Nobel của GS Ryoji Noyori năm 2001, nhân loại mới nhận ra rằng hiện tượng này không chỉ đóng vai trò quan trọng đối với đời sống của động thực vật mà còn đối với đời sống của động thực vật. công nghiệp dược phẩm, nông nghiệp và hóa chất. Trong khi các hợp chất tự nhiên như protein, enzyme, axit amin, carbohydrate, nucleoside, một số alkaloid và hormone, … đều là chất đối quang và thường chỉ tồn tại ở một đồng phân, thì hầu hết các loại thuốc đều là thuốc tổng hợp. Các nghiên cứu đã phát triển trong quá khứ đều có cấu trúc phân tử không đối xứng nhưng không hoạt động do chúng tồn tại trong hỗn hợp raxemic. Nhiều nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy, mặc dù có công thức hóa học giống nhau nhưng các chất LDC trong hỗn hợp racemic lại có tác dụng dược lý, dược lực học, độc tính học khác nhau.

Bạn đang xem: Photoactive là gì?

Bảng 1. Nêu một số dược chất có cấu tạo phân tử cấu trúc phân tử không đối xứng và hoạt tính sinh học của mỗi RF trong hỗn hợp là không giống nhau.

Ngoài sự khác nhau về tác dụng dược lý và độc tính, các tác dụng phụ còn có thể khác nhau về mức độ tác dụng dược lý hoặc về dược động học [DDH]… Một trong những ví dụ điển hình về mức độ tác dụng dược lý. Các tác dụng dược lý khác nhau giữa các loại thuốc đột quỵ có thể kể đến như thuốc tim mạch, thuốc ngăn huyết áp. β-adrenergic, thuốc chẹn kênh canxi, hoặc thuốc ức chế men chuyển như propranolol, diltiazem, amlodipine và verapamil. Sự khác biệt về tác dụng dược lý, dược lực học, dược lực học, độc tính,… của các đỉnh trên cơ thể sống có thể được giải thích bằng mô hình tương tác ba điểm của Easson – Stedman – Hình 1.

Hình 1. Easson – Mô hình Stedman

Trong mô hình, cơ vòng hoạt động [trái] liên kết với thụ thể [thụ thể] ở cả 3 vị trí lần lượt tạo thành các cặp liên kết Aa, Bb, Cc, còn các liên kết còn lại do vị trí trong không gian của các nhóm chức không phù hợp với cấu trúc không gian của chất nhận nên không thể hình thành cả 3 cặp liên kết cần thiết với cơ quan thụ cảm nên không gây ra các hoạt động sinh học trên cơ thể sống. Trong môi trường sống có nhiều yếu tố, tác nhân không đối xứng như enzym, protein, thụ thể… nên cơ thể sống có tính đối quang cao, cơ thể sống tương tác với từng đặc tính của một loại thuốc. racemic theo những cách khác nhau. Do đó, các RĐD có tác dụng sinh học khác nhau đối với các cơ thể sống.

Tầm quan trọng của việc phân tích các chất đối quang

Trước những năm 1990, việc phân tích các RĐD là một vấn đề khá khó khăn. Các phương pháp tổng hợp và phân tích chưa được phát triển nhiều nên việc nghiên cứu về RĐD còn hạn chế. Một thảm họa y khoa liên quan đến RLCD xảy ra vào những năm 50 – 60 của thế kỷ 20 đã được ghi vào lịch sử y văn thế giới. Hàng nghìn phụ nữ mang thai dùng racemic thalidomide để điều trị các triệu chứng như chóng mặt, mất ngủ, buồn nôn trong thời kỳ đầu mang thai đã sinh ra những đứa trẻ bị dị tật bẩm sinh ở các chi.hội chứng phocomelia]. Các nghiên cứu chuyên sâu được thực hiện sau thảm họa cho thấy các chất đồng phân NS-Thalidomide ức chế miễn dịch chủng tộc, gây độc tế bào và chịu trách nhiệm về hội chứng phocomelia. Theo số liệu đăng trên tạp chí Công nghệ dược phẩm Trong năm 2006, thống kê về sự chuyển dịch của các chất cản quang từ racemic sang các thuốc chỉ chứa một MAP [1992-2003] [Hình 2], cũng như sự phát triển của các thuốc mới chứa các thuốc có cấu trúc không đối xứng, đã được báo cáo. với hình thức độc quyền đơn lẻ vẫn là xu hướng phát triển mạnh mẽ của ngành dược trong những năm gần đây; Đặc biệt, trong 10 biệt dược bán chạy nhất trên thế giới, có 9 biệt dược và 4/5 biệt dược có doanh số bán lớn nhất là đồng phân đối quang nguyên chất.

Hình 2. Tình hình sản xuất thuốc chứa RAC đơn và hỗn hợp Racemic

Hiện nay, để bắt kịp sự phát triển của thuốc cản quang, nhiều quốc gia và tổ chức quốc tế đã ban hành các quy định, hướng dẫn nghiên cứu phát triển và kiểm tra chất lượng thuốc có chứa chất cản quang. Theo quy định, có thể nghiên cứu, phát triển và đăng ký một chất cản quang ở dạng raxemic trong trường hợp không có hoặc chỉ có sự khác biệt nhỏ về tác dụng dược lý và độc tính giữa các đồng phân. Nếu tác dụng dược lý chính chỉ do một đồng phân thì nên cân nhắc phát triển thuốc chứa đột quỵ đơn thay vì thuốc chủng tộc để đạt được hiệu quả điều trị tốt hơn. Trường hợp độc tính do đồng phân, cần bào chế thuốc chỉ đột quỵ để đảm bảo an toàn cho các chỉ định lâm sàng.

Xem thêm: Quy Chế Tối Huệ Quốc Là Gì ? Biện Pháp Tự Vệ Và Nghĩa Vụ Đối Xử Tối Huệ Quốc

ThS. Lê Thị Loan Chi

Người giới thiệu:

Guo-Qiang Lin, Qi-Dong You, Jie-Fei Cheng [2011], Thuốc Chiral: Hóa học và Hành động sinh học. Nhà xuất bản John Wiley & Sons Inc..Vittorio Farina, Jonathan T. Reeves, Chris H. Senanayake, Jinhua J. Song. Đánh giá hóa chất. 2006, 106, 2734-2793.Hava Caner, Efrat Groner, Liron Levy, Israel Agranat [2004], “Xu hướng phát triển của thuốc chiral”. Khám phá ma túy hôm nay, Tập. 9, Số phát hành. 3. Luận án tiến sĩ dược, Tạ Mạnh Hùng [2016], Đại học Dược Hà Nội.