Tá dược dùng để bao phim tan trong dạ dày

 Công nghệ bào chế thuốc ngày càng phát triển, sản xuất ra nhiều dạng thuốc phù hợp với các đối tượng có nhu cầu khác nhau. Ví dụ như trẻ em có những giai đoạn chưa có khả năng tự nhai, hoặc nuốt chửng thuốc viên, không chịu được mùi vị lạ, hoặc liều dùng của thuốc thường chỉ có ½ hoặc 1/3 liều dùng của trẻ lớn trong khi thuốc chỉ có dạng bào chế với hàm lượng cao, nhà sản xuất đã tạo ra viên phân tán nhanh hoặc viên nén sủi dễ uống, thuận tiện cho việc chia liều, thuốc phóng thích kéo dài dùng với mục đích giảm số lần sử dụng thuốc, tăng khả năng tuân thủ thuốc ở người bệnh. Bài viết này sẽ giới thiệu một số dạng thuốc viên có dạng bào chế đặc biệt tại bệnh viện Nhi Đồng Đồng Nai và cách sử dụng các dạng viên này.

1. Các dạng thuốc viên thường gặp [1]
Dạng viên phổ biến hiện nay là viên nén hoặc viên không bao, dạng viên này thường rã viên và hòa tan tại dạ dày, có thể hấp thu tại dạ dày – ruột. Viên bao phim và viên bao đường dùng với mục đích bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng, độ ẩm, acid dạ dày, có khi là dùng để che giấu mùi vị khó chịu của thuốc, giúp bệnh nhân dễ nuốt. Ví dụ ciprofloxacin 500mg viên nén bao phim để che vị đắng của thuốc.
Viên ngậm, viên ngậm dưới lưỡi (buccal/sublingual tablets): thường cho tác dụng nhanh và hoàn toàn. Vị trí tác dụng là khoang miệng, dưới lưỡi. Dạng viên này thường dùng các thuốc có hiệu quả ở liều thấp, ít kích ứng, thuốc kém bền, hoặc cần tác dụng nhanh. Ví dụ Alphachymotrypsin BVP 8400 ngậm dưới lưỡi (nhà thuốc), loratadin SPM 10mg (Bảo hiểm y tế - BHYT) viên nén tan rã – đặt viên thuốc trên lưỡi, thuốc tự tan sau 1 – 2 phút, phù hợp cho đối tượng trẻ nhỏ, khó nuốt.
Viên nén nhai (chewable tablets): có đặc điểm rã nhanh trong khoang miệng, tan nhanh trong dạ dày, phù hợp cho thuốc cần sử dụng liều lớn, không thể nuốt toàn bộ viên. Viên nén nhai thường được thêm các chất làm ngọt như mannitol, sorbitol, …các chất tạo mùi như vị dâu, anh đào, …Viên nén nhai thường gặp như montelukast tên thương mại là Asthmatin 4 (kho BHYT), Singulair 4mg, 5mg hay pms – Montelukast 4mg (nhà thuốc), thuốc xổ giun như Savi - albendazol 200 (kho nội trú) viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Các thuốc xổ giun khác như albendazol (Zentel) hay mebendazol (Fugacar – Chewable tablet) hoặc thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng Maalox (nhôm hydroxyd, magnesi hydroxyd 400mg) hỗ trợ đầy hơi khó tiêu như Peptifiz (papain, fungal diasate, dimethicon) khi sử dụng nếu thấy khó nuốt có thể nhai viên thuốc với một ít nước hoặc nghiền viên thuốc.
Viên nén sủi bọt (Effervescent tablets) là dạng viên nén khá đặc biệt, không uống trực tiếp mà phải phân tán, hòa tan trong nước tạo thành dung dịch, hỗn dịch, phóng thích CO2 từ phản ứng NaHCO3 + acid tartric/acid citric – dung dịch thu được thường có vị chua nhẹ. Viên sủi thường cho tác dụng nhanh, tăng sinh khả dụng do dược chất được giải phóng, hòa tan sẵn trước khi uống, có thể phối hợp nhiều thành phần, dễ chia liều, dễ sử dụng nhất là các đối tượng khó nuốt như trẻ em, người cao tuổi. Viên thuốc thường có kích thước khá lớn, đường kính có thể lên đến 3 cm, khối lượng lên đến 4 -5g. Tuy nhiên dạng bào chế này yêu cầu bảo quản ở môi trường có độ ẩm thấp cần vật chứa, vật liệu chống ẩm, khó bảo quản. Viên sủi thường được hòa tan vào trong một lượng nước nhất định (100 – 200ml), uống ngay sau khi viên nén sủi bọt hoàn toàn. Hoạt chất thường được bào chế dạng viên sủi như paracetamol (Effergan, Efferagin, Effer – Paralmax) với hàm lượng 325 – 500mg cho tác dụng giảm đau hạ sốt nhanh chóng, vitamin C 1000mg, prednisolon 5 mg (Sovepred – Nhà thuốc), Magne – B6 (Neurixal – BHYT), multivitamin (My Vita, Berocca,…) …

Dạng bào chế mới được sử dụng nhiều trong thời gian gần đây là viên nén rã nhanh (Fast-disintegrating tablets) có thể có ký hiệu DT sau tên thuốc. Dạng bào chế này thường phối hợp với các chất điều vị, tạo mùi dễ chịu, ưu điểm giống như viên sủi, khắc phục được các nhược điểm của viên nén. Viên thuốc được hòa với 1 lượng nước nhất định (5 - 50ml tùy theo nhà sản xuất) đợi 30 – 60 giây đến viên rã hoàn toàn. Viên nén rã nhanh được áp dụng khá rộng rãi, đa dạng về hoạt chất (Bảng 1).

Bảng 1. Thuốc dạng viên nén rã nhanh tại bệnh viện Nhi Đồng Đồng Nai

Viên nang cứng chứa vi hạt [4]: vi hạt (pellet) là các hạt thuốc nhỏ có dạng hình cầu/gần hình cầu (0, 25 – 1, 5mm). Khi viên rã tại dạ dày sẽ giải phóng các pellet, thuốc dễ dàng phân tán đều khắp dạ dày, hạn chế tác dụng kích ứng tại chỗ, giảm bớt nguy cơ gây tổn thương niêm mạc dạ dày. Uống vào lúc bụng đói, thuốc nhanh chóng qua môn vị, giảm thời gian lưu thuốc ở dạ dày, thuốc hấp thu nhanh hơn, triệt để hơn. Đối với các hoạt chất kém bền trong môi trường acid dạ dày như omeprazol (Ovac 20 – BHYT, Omeprazol EG – Nhà thuốc), esomeprazol (Nexium,…) thường được thiết kế ở dạng này, lớp màng bao quanh các vi hạt sẽ bảo vệ hoạt chất khỏi tác dụng của acid, kích thước nhỏ đưa thuốc xuống ruột nhanh chóng. Đối với trẻ nhỏ dùng ½ viên có thể mở ra và chia liều cho phù hợp.

Viên nén bao phim tan trong ruột (enteric – coated tablet): Được thiết kế cho những hoạt chất gây kích ứng dạ dày tại chỗ như aspirin (Aspirin pH8, aspirin 81), diclofenac 50mg, valproat natri (Encorate 200), bromelain (Bromanase - nhà thuốc). Dạng viên này có một lớp tá dược kháng acid bao quanh hoạt chất để bảo vệ hoạt chất khỏi tác động của acid dạ dày. Thuốc thường uống lúc đói (30 phút trước khi ăn), uống nguyên viên với nhiều nước để đẩy thuốc vượt qua dạ dày và xuống ruột nhanh chóng. Không bẻ vỡ, cắn, nhai viên thuốc.

Hình 3. Aspirin bao tan trong ruột

Viên nén bao phim giải phóng chậm/tác dụng kéo dài: Kho BHYT có nifedipin T20 Retard và cefaclor 375mg (Metiny) – Nhà thuốc dùng 2 lần/ngày thay vì 3 lần/ngày như các dạng phóng thích tức thời, valproat natri (Depakine Chrono 500mg) dùng 1 – 2 lần/ngày tiết kiệm thời gian, tăng tuân thủ thuốc và đem lại hiệu quả kinh tế. Dạng viên này được thiết kế theo nhiều lớp, phóng thích hoạt chất ổn định theo thời gian, giảm số lần dùng thuốc. Dạng viên này đặc biệt phải uống nguyên viên, không được nhai, bẻ hoặc nghiền vì sẽ làm mất tính ưu việt của dạng bào chế.  

2. Ảnh hưởng của thức ăn và nước uống trên hấp thu thuốc [1]
Sinh khả dụng của thuốc nhất là các dạng bào chế đặc biệt chịu ảnh hưởng nhất định của thức ăn và nước uống. Khi đưa thức ăn vào dạ dày, tăng tiết acid dạ dày, thức ăn cần thời gian tiêu hóa, thuốc được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau ăn sẽ có thời gian lưu tại dạ dày lâu hơn, tăng phân rã thuốc có dạng bào chế cơ bản như viên nén, viên nang, viên bao phim, … tăng hấp thu thuốc, ngược lại, làm chậm thời gian thuốc đến ruột, acid dạ dày sẽ phá hủy một số hoạt chất, cấu trúc kém bền trong môi trường acid, làm giảm hấp thu của các viên bao tan trong ruột, viên giải phóng hoạt chất kéo dài.
Tương tự, nước là dung môi/phương tiện dẫn thuốc vào dạ dày – ruột, thuốc làm tăng phân rã và hòa tan hoạt chất giúp tăng hấp thu thuốc. Do vậy khi uống thuốc cần uống ở tư thế đứng hoặc ngồi thẳng và uống với đủ lượng nước (50 – 200ml) để hạn chế kẹt thuốc ở thực quản, gây tổn thương thực quản và làm chậm thời gian tác dụng của thuốc.
3. Kết luận
Tùy theo mục đích và đối tượng sử dụng, cần lựa chọn đúng dạng bào chế để đảm bảo cho việc sử dụng và tuân thủ thuốc đem lại hiệu quả điều trị như mong đợi.

TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. Florence, A. T. , & Siepmann, J. (Eds.). (2009). Modern Pharmaceutics Volume 1: Basic Principles and Systems. CRC Press, p. 123, p. 482 -484.
2. Lüllmann, H. , & Mohr, K. (2005). Color atlas of pharmacology. Georg Thieme Verlag, p. 8 - 10.
3. Skidmore-Roth, L. (2019). Mosby's 2019 Nursing Drug Reference E-Book. Elsevier Health Sciences.
Trường ĐH Dược Hà Nội (2005), Một số chuyên đề về bào chế hiện đại, NXB Y học, Kỹ thuật bào chế Pellet.